Linaclotide

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[Séquence] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH cyclique (1-6), (2-10), (5- 13) -tris (disulfure)
[ N ° CAS. ] 851199-59-2
[Formule moléculaire] C59H79N15O21S6
[Poids moléculaire] 1526.73
[Apparence] Poudre blanche
[Pureté] 98%

[Application]
Pour l'étude du syndrome du côlon irritable avec constipation (IBS-C) et de la constipation chronique.

À propos du linaclotide
Le linaclotide est un agoniste des récepteurs de la guanylate cyclase-C (GCCA) doté d'une activité analgésique viscérale et endocrinienne. Le linaclotide et ses métabolites actifs peuvent se lier aux récepteurs de la guanylate cyclase-C (GC-C) situés sur la surface luminale de l'épithélium de l'intestin grêle. Dans les modèles animaux, grâce à l’activation du GC-C, le linaclotide peut réduire les douleurs viscérales et améliorer la vitesse du transit gastro-intestinal. Chez l’humain, le médicament peut également augmenter la vitesse du transit intestinal. Le résultat de l’activation du GC-C est une augmentation des concentrations intracellulaires et extracellulaires de GMPc (guanosine monophosphate cyclique). Le GMPc extracellulaire peut réduire l’activité des fibres nerveuses douloureuses et soulager la douleur viscérale chez les animaux modèles. Le GMPc intracellulaire peut augmenter la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière de l'intestin grêle en activant le CFTR (régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose), ce qui conduit éventuellement à une sécrétion accrue de liquide intestinal et à un transit intestinal plus rapide.